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通用名:美沙拉秦肠溶片
商品名称:莎尔福
英文名:Mesalazine Enteric-coated Tablets
汉语拼音:Sha'erfu
主要成份:美沙拉秦
性状:本品为土黄色圆形或椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色
药理毒理:美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。人鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦低剂量(120mg/kg·d)和中剂量(240mg/kg·d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg·d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
药代动力学:
适应证/功效:溃疡性结肠炎的急性发作和维持治疗,克罗恩病急性发作。
用法用量:肠溶片溃疡性结肠炎的急性发作0.5-1gtid,维持缓解0.5gtid。
不良反应/副作用:偶见胃肠不适,包括恶心、呕吐、腹泻。
禁忌症:1对水杨酸类或代谢成分或活性成分过敏者禁用;2严重肝\肾功能不全者禁用;3胃和十二指肠溃疡者禁用;4出血体质者(易引起出血)
注意事项:肝、肾功能障碍;哮喘患者慎用。幼儿不宜使用。哺乳妇女服药期间需停止哺乳。
药物相互作用:慎与下列药物合用:抗凝血药;糖皮质激素;磺脲类药物;甲氨碟呤;丙磺舒和苯磺唑酮;安体舒通和速尿;利福平。
孕妇及哺乳期妇女用药:只有在严格的指正下,妊娠前三个月才能使用本品.需要生育的妇女,在开始妊娠前,排除没有其他药物可用,应尽可能少的使用本品;如果个体情况允许,妊娠的最后2~4周应停用本品.哺乳期妇女用药经验不足,如确需服用,须停止哺乳.
儿童用药:由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验,建议幼儿和小儿不使用本品.
老年患者用品:高龄患者用本品应酌减.
贮藏:遮光,密封,于25°c下保存.
有效期:三年
剂型:片剂
规格:0.5g*40片
批准文号:注册证号 H20030501
生产厂家:德国霍克大药厂
临床研究:
方法采用随机对照的设计进行临床试验,将76例溃汤性结肠炎患者随机分为美沙拉秦肠溶片试验组(38例,3g/d),和SASP对照组(38例,4.0g/d),疗程均为8周。对两组患者治疗前后的临床症状、粪便和结肠镜检查的结果进行比较,并记录治疗过程中的不良反应。结果实际完成研究者74例(美沙拉秦组38例,SASP组36例),对照组2例因严重胃肠不良反应和肝功损害中途退出。美沙拉秦试验组和SASP组治疗溃汤性结肠炎的总有效率分别为92.10%和91.67%,两组间差异无显著性(P〉0.05),试验组和对照组的不良反应分别为10.53%和19.44%。说明美沙拉秦肠溶片治疗溃汤性结肠炎总有效率与SASP相近,但对溃汤性结肠炎的显效率较高,不良反应发生率低。