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通用名:枸橼酸莫沙必利分散片
商品名称:新络纳
英文名:Mosapride Citrate Dispersible Tablets
主要成分:本品主要成分为:枸橼酸莫沙必利。其化学名称为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水化合物。
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20
分子量:650.05
性状:本品为白色或类白色片。
药理毒理:
药理作用:本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理研究:啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/Kg/天(相当于临床推荐用剂量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
药代动力学:本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,3分钟内迅速崩解,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
适应证/功效:本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。
用法用量:口服,一次5-10mg,一日3-4次,饭前服用。或遵医嘱
不良反应/副作用:本品安全性高。在服药过程中偶见腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等症。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。停药后通常会自行减弱或消退。
禁忌:对本品过敏者禁用。
注意事项:持续给药一段时间(通常为2周),仍未见消化系统症状改善时,不应长期盲目给药。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女应慎用本品,因其安全性尚未确定。
儿童用药:儿童使用本品的安全性尚未确定。
老年患者用药:在一般情况下由于老年人的生理机能有所下降,所以应观察患者的情况慎重给药。发生副作用时应减少剂量并采取相应措施。
药物相互作用:与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。因此与抗胆碱药并用时应分开间隔服用。
规格:5mg
贮藏:密闭、置阴凉干燥处保存。
包装:铝塑、双铝袋包装:12片/小盒、20片/小盒。
有效期:1年半
批准文号:国药准字H20031110
生产企业:成都大西南制药股份有限公司
临床研究:
将160例胆汁反流性胃炎患者随机分为观察组8O例和对照组80例,观察组给予新络纳5mg,3次/d,餐前15-30min口服,奥美拉唑20mg,2次/d,121服l对照组给予甲氧氯普胺10mg,3次/d.餐前15-30min口服,奥美拉唑20mg。2次/d。疗程为4周.其阊停用其他药物。治疗4周后,二组症状完全消失者。每月进行门诊随访。共3个月。结果显示,二组治疗4周后随访3个月对照组复发率明显高于观察组,二组比较差异有统计学意义(P<O.05)。观察组总有效率为84%,复发率为8%,对照组的相应值分别为70%和28%。