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【通用名】美沙拉秦栓
【商品名】莎尔福栓
【汉语拼音】MeishalaqinShuan
【英文名】MesalazineSuppositories
【英文商品名】Salofalk
【主要成份】美沙拉秦。
【性状】脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。
【药理毒性】美沙拉秦的体外实验表明其，对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。
【药代动力学】本品灌肠于大肠内或肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5-2小时，血浆蛋白结合率43%，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75-83%。本品对肾无直接刺激，经肾排泄很少，主要通过大肠排泄。
【适应症】本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。肠溶片本品适用于治疗溃疡性结肠炎，包括急性发作和复发；治疗克罗恩氏病急性发作。
【用法用量】便后塞肛0.25-0.5g，每天2-3次。
【不良反应】本品耐受性良好，主要不良反应为：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐；个别患者可见头痛，头晕；如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎。在用美沙拉秦治疗期间，偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠（pancolitis）。在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红斑狼疮样综合征，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。其他不良反应：偶可观察到肌肉痛和关节痛；活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高；有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少。偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。
【禁忌】对水杨酸类或其代谢成分、活性成分过敏者；严重肝、肾功能不全者；胃和十二指肠溃疡者禁用。
【注意事项】出血体质者慎用（易引起出血）。使用本品应进行监测。在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就开始进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2-3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。对包含硫酸酯酶制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛，以及皮肤红斑，应立即停用本品。
【孕妇和哺乳期妇女用药】只有在严格的指征下，妊娠前3个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2-4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。
【儿童用药】由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。
【老年患者用药】高龄患者用本品应酌减剂量。
【药物相互作用】本品与下列药物同时使用，可能发生相互作用。抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用（增加胃肠道的出血倾向）；糖皮质激素：可能增加胃的不良反应；磺脲类药物：可能加剧低血糖效应；甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；安体舒通和速尿：可能减弱利尿作用；利福平：可能减弱抗结核作用。
【药物过量】如果发生药物过量情况，加速排尿，口服过量者应立即洗胃。本品无特异拮抗剂。
【规格】0.5g*30枚/盒
【批准文号】注册证号 H20100126
【生产厂家】德国霍克大药厂 Dr.Falk Pharma Gmbh
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